2.治疗糖尿病的药物

.治疗糖尿病的药物

（1）磺脲类药物：磺脲类药物是通过与胰岛b细胞表面的磺脲受体的相互作用，刺激胰岛素分泌。第一代磺脲类药物（甲磺丁脲，或称d-860），因低血糖风险大已少用；第二代磺脲类药物主要有格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）等，作用优于第一代。格列本脲较易发生低血糖反应，对于年龄较大（＞60岁）和肾损害的患者应避免使用，格列吡嗪及格列齐特缓释药服药次数少，使用较方便。格列喹酮几乎不经肾脏排泄，轻度肾损害者较佳。使用此类药物应先从小剂量开始，餐前30分钟服用，低血糖是此类药物的主要不良反应，在使用中应注意防止发生。

（2）双胍类药物：双胍类药物（二甲双胍）能改善胰岛素的敏感性，减少肝糖的输出，增强周围葡萄糖的摄取，增强肠道对葡萄糖的利用，减少脂肪酸氧化和增加葡萄糖转运载体的数量，不刺激内源胰岛素分泌，单独使用不引起低血糖，对肥胖患者，可作为首选药物，并能降低体重，可与磺脲类药物合用。与胰岛素合用能降低2型糖尿病患者的胰岛素用量。主要不良反应为恶心、腹胀、腹泻、口腔金属味等，餐后服用，剂量可逐渐加大至500～1500毫克/日。本药一般并不伤肾，但需经肾排泄，故肾功能不全患者不能使用。另外，对严重感染和缺氧、心肝功能衰竭、酒精中毒、糖尿病酮症酸中毒等患者均禁用。

（3）α-葡萄糖苷酶抑制药：α-葡萄糖苷酶通过竞争性和可逆性抑制小肠黏膜刷状缘葡萄糖苷酶，阻断淀粉及蔗糖的裂解，从而延长葡萄糖和果糖在消化道的吸收速度，降低餐后血糖水平。主要代表药物有阿卡波糖（拜糖苹）。不良反应主要为胃胀、腹胀，与剂量有关，为一过性，用药剂量应缓慢调整，无肾毒作用，不受肾功能的影响。

（4）噻啶烷二酮类药物：噻唑烷二酮类是一类新型降糖药，为胰岛素增敏剂，可直接增强肥胖的2型糖尿病患者的肝脏、肌肉和脂肪组织中胰岛素的作用，不刺激胰岛素分泌，单用不引起低血糖。其代表药物有罗格列酮（文迪亚、太罗）和吡格列酮。

（5）格列奈类药物（苯甲酸类药物）：这是一种新型的短效胰岛素促分泌新药，又称餐时血糖调节剂，如瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈等。其作用为刺激胰岛素分泌，通过与磺脲受体结合（与上述磺脲类药物结合部位有区别），诱导b细胞分泌胰岛素。模拟生理胰岛素分泌，起效快，作用时间短，快进快出，仅对餐时胰岛素分泌有较强的刺激作用，在空腹及餐后，对胰岛素分泌无刺激作用。因其起效快，持续时间短，并且在餐时服用，故严重的低血糖发生率显著低于磺脲类药物。进餐服药，不进餐不服药。它经粪便排泄，肝、肾毒性小，但严重肝、肾损害者禁用。

（6）胰岛素：胰岛素是由胰岛b细胞分泌的一种激素，能使机体有效地利用食物所提供的能量，降低血糖。1型糖尿病患者因b细胞被大量破坏，体内胰岛素缺乏而发生糖尿病，需注射胰岛素治疗。2型糖尿病患者，当口服降糖药治疗无效，或出现急性并发症、严重慢性并发症、妊娠或合并其他情况时，需使用胰岛素。

胰岛素根据其来源，可分为动物胰岛素和人胰岛素。动物胰岛素主要从牛和猪的胰腺提取并纯化，由于在结构上与人胰岛素存在差异，注射后人体常发生免疫反应，轻者影响治疗效果，少数重者可危及生命。故动物胰岛素逐渐被人胰岛素替代。人胰岛素由人工基因工程合成，其结构与人体内分泌的胰岛素相同，故不引起免疫反应，能很好地发挥胰岛素的作用。

胰岛素按照作用时间分为短效、中效、长效和混合（中效加短效）。胰岛素的使用及剂量的调整需在糖尿病医师的指导下进行。

胰岛素最常见的不良反应是低血糖，应提醒所有使用胰岛素治疗的患者注意。一旦发生，必须寻找原因，请糖尿病医师调整剂量。

此外，中西药复合制剂主要有消渴丸等，一般含有格列本脲（优降糖）等成分。

常用口服降糖药及其作用原理（表3）。

表3常用口服降糖药物